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Son mГ©canisme d'action n'est pas clair, mais il semble agir Г  travers une variГ©tГ© de rГ©cepteurs cibles, y compris les rГ©cepteurs de l'histamine et 5-HT2A. Il existe certaines preuves que l'effet du modafinil est moindre lorsque le mГ©dicament est administrГ© en association avec de la cafГ©ine. Il interagit Г©galement avec le rГ©cepteur GABAA et est un modulateur allostГ©rique de ce rГ©cepteur.

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Le modafinil a une demi-vie trГЁs courte, ce qui signifie qu'il ne dure qu'environ une heure aprГЁs l'ingestion. Le modafinil aide Г  maintenir l'Г©veil en inhibant la recapture de la noradrГ©naline dans l'hypothalamus, augmentant ainsi la quantitГ© de noradrГ©naline dans le neurone. Il agit en bloquant l'effet de l'adГ©nosine sur le site de son action : les rГ©cepteurs inhibiteurs des neurotransmetteurs dans les centres d'Г©veil du cerveau. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.