04-16-2025, 04:18 PM
(This post was last modified: 04-16-2025, 05:13 PM by Modafinil Modvigil.)
Le modafinil produit ses effets en se liant au rГ©cepteur de la dopamine, son action Г©tant mГ©diГ©e par une voie qui implique le mГ©tabolisme de la dopamine par l'adГ©nosine. Sa principale caractГ©ristique chimique est l'Г©nantiomГЁre [R] du 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide. Une dose importante est gГ©nГ©ralement prise en une seule dose avant le coucher. Un certain nombre d'essais cliniques ont Г©tГ© menГ©s au cours des 15 derniГЁres annГ©es pour Г©valuer si les effets du mГ©dicament sur les performances cognitives chez les sujets sains, les employГ©s de bureau et les personnes ГўgГ©es seraient similaires Г ceux obtenus avec l'amphГ©tamine.
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Il est le plus souvent observГ© chez les personnes prГ©disposГ©es Г l'hypercortisolisme en raison de troubles surrГ©naliens ou hypophysaires. L'effet indГ©sirable le plus frГ©quemment signalГ© chez les personnes prenant du modafinil est le mal de tГЄte. Le mГ©canisme d'action du modafinil est inconnu. Son mГ©tabolisme est principalement mГ©diГ© par le foie et il est inactivГ© par les mГЄmes enzymes qui mГ©tabolisent les benzodiazГ©pines. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et est commercialisГ© sous diverses marques dans plus de 50 pays, dont les Г‰tats-Unis.
La prescription du modafinil aux Г‰tats-Unis est supervisГ©e par le Center for Drug Evaluation and Research de la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis. Il est dГ©conseillГ© aux femmes enceintes ou aux mГЁres allaitantes. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un stimulant chimique Г action centrale utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les narcoleptiques, personnes souffrant de troubles du sommeil, ont de faibles niveaux de dopamine dans le cerveau, en raison d'une production insuffisante, ce qui peut entraГ®ner un manque d'Г©veil.
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Cela a conduit au développement d'une médecine spécialement conçue pour augmenter la vigilance sur le lieu de travail et pendant les quarts de travail. Le modafinil agit comme un stimulant en augmentant les concentrations de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau. On pense également que le modafinil agit sur les systèmes noradrénergiques, dopaminergiques et sérotoninergiques du cerveau. Il n'est normalement pas administré par injection.
Le modafinil peut Г©galement provoquer une insomnie de rebond, dans laquelle la qualitГ© du sommeil s'aggrave aprГЁs l'utilisation du modafinil par rapport Г avant. Des Г©tudes ont montrГ© que pendant les 30 premiГЁres minutes aprГЁs le rГ©veil, des performances cognitives optimales (perception, attention, mГ©moire et temps de rГ©action) sont prГ©sentes, avec peu de diffГ©rence de performances entre les Г©nantiomГЁres R et S. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Disponible sous de nombreuses marques, le modafinil est utilisГ© principalement pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles du sommeil qui ne rГ©pondent pas aux traitements courants, ainsi que pour la somnolence associГ©e Г la dГ©pression et au trouble anxieux gГ©nГ©ralisГ©. On pense que le modafinil agit sur l'hypothalamus, une partie du cerveau qui contrГґle une grande partie du cycle veille/sommeil.
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Les adultes peuvent être encouragés à se soumettre régulièrement à un dépistage psychiatrique et à un suivi auprès de professionnels de la santé mentale. Le modafinil a été développé dans les années 1970, par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, pour le traitement de la narcolepsie. Cependant, c'est à de faibles concentrations que le modafinil cible réellement les systèmes de la dopamine, de la sérotonine et de l'histamine, connus pour être impliqués dans la vigilance et la concentration, soutenant son utilisation dans le traitement du TDAH. Si des symptômes apparaissent, le traitement doit être interrompu. La dose recommandée est de 200 à 400 mg le soir, et les effets secondaires les plus fréquemment rapportés avec 200 mg/jour sont les maux de tête, les maux d'estomac et la nervosité.
Aux Г‰tats-Unis, un dosage de 400 mg (200 mg de modafinil deux fois par jour) a Г©tГ© approuvГ© pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil ; cependant, il n'a pas Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement d'autres affections. On rapporte qu'il agit sur plusieurs types de rГ©cepteurs de neurotransmetteurs, y compris les rГ©cepteurs nicotiniques et muscariniques dans le cerveau. La vigilance rГ©siduelle du Modafinil est souvent qualifiГ©e de В« second souffle В». Les mГ©dicaments qui agissent comme agonistes de l'adГ©nosine, tels que la cafГ©ine et la xanthine, agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A, se lient aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, les empГЄchant de se lier aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et inhibant leur activitГ©.
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Cet effet amГ©liore l'Г©veil et amГ©liore la fonction cognitive sans provoquer d'effets secondaires de type psychostimulant. Le modafinil est Г©galement soluble dans les solvants organiques tels que l'acГ©tate d'Г©thyle, l'Г©ther isopropylique, le chloroforme et le dichloromГ©thane. Le modafinil s'est avГ©rГ© bien tolГ©rГ© par les adultes normaux. Il prГ©sente une affinitГ© faible Г modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs D3, D4, D5, D7, D8 et H1. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
Il a Г©tГ© commercialisГ© en Europe sous le nom de Modafinil et a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 par Medafor Pharma. Le modafinil agit en augmentant le niveau de dopamine dans le cerveau. Les noms de marques): Alertec, Modvigil, Provigil, Vigorelle. Il a une demi-vie plasmatique moyenne d'environ quatre heures chez les adultes non privГ©s de sommeil, bien qu'une Г©tude de 17 patients narcoleptiques ait trouvГ© une demi-vie moyenne d'environ six heures et demie.
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Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Dans une analyse Г long terme de deux Г©tudes menГ©es dans les annГ©es 1980, le Modafinil a montrГ© des rГ©sultats positifs. Une revue de 2001 n'a trouvГ© aucune preuve que le modafinil est plus efficace que d'autres mГ©dicaments stimulants et les auteurs ont estimГ© que sa sous-utilisation pourrait ГЄtre liГ©e au profil d'effets secondaires plus favorable (somnolence, nervositГ© et maux de tГЄte) associГ© Г la consommation de cocaГЇne ou d'amphГ©tamines. Les comprimГ©s de 200 mg et 400 mg sont conditionnГ©s en plaquettes thermoformГ©es, tandis que les autres dosages sont conditionnГ©s en flacons. Les patients doivent consulter leur mГ©decin traitant si la dose de 200 mg ou 400 mg n'est pas suffisante pour rГ©pondre Г un problГЁme.
En 2016, seul l'énantiomère d était disponible pour un usage humain aux États-Unis. Si un enfant est traité avec Modafinil, il peut éprouver une réaction hostile telle que l'anxiété, l'agressivité et même une excitation extrême et des symptômes moteurs. Il est formulé en comprimés mous à croquer de 50, 100, 200 et 400 mg, qui sont conçus pour se dissoudre rapidement dans la bouche. Des études d'interaction ont montré que le modafinil n'est pas connu pour être un inhibiteur ou un inducteur du cytochrome P450 (CYP).
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Les effets secondaires courants peuvent inclure l'irritabilitГ©, l'anxiГ©tГ©, l'agitation, les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, l'anxiГ©tГ©, la labilitГ© Г©motionnelle et la confusion. Cependant, une Г©tude rГ©cente a rГ©vГ©lГ© que les effets du modafinil sur la libГ©ration de l'hormone de croissance variaient d'un patient Г l'autre et pouvaient ГЄtre moindres que prГ©vu. Ils peuvent ГЄtre pris Г tout moment de la journГ©e.
Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© sans craindre d'avoir des ennuis avec la police ou d'autres personnes en raison de son profil d'effets secondaires. Une autre Г©tude qui a examinГ© des doses de 100 mg Г 200 mg deux fois par jour a conclu qu'une dose optimale peut varier de 200 mg Г 400 mg par jour pour certaines personnes atteintes de trouble obsessionnel compulsif (TOC) et de frГ©nГ©sie alimentaire. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour les travailleurs qui travaillent des heures irrГ©guliГЁres pour amГ©liorer leur vigilance et leurs performances pendant le travail. Les effets secondaires sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et ne nГ©cessitent pas d'intervention mГ©dicale, bien que les symptГґmes doivent ГЄtre notГ©s.
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Physiquement, le modafinil est un Г©pais blanc Г blanc cassГ©, lГ©gГЁrement acide ou lГ©gГЁrement alcalin transparent Г lГ©gГЁrement opalescent, librement soluble dans l'eau et soluble dans l'alcool, l'Г©ther, le chloroforme et l'Г©ther diГ©thylique. Le modafinil fait partie d'un groupe de mГ©dicaments connus sous le nom d'agents favorisant l'Г©veil, Г©galement appelГ©s agents favorisant l'Г©veil. Une revue de 2001 n'a trouvГ© aucune preuve que le modafinil est plus efficace que d'autres mГ©dicaments stimulants et les auteurs ont estimГ© que sa sous-utilisation pourrait ГЄtre liГ©e au profil d'effets secondaires plus favorable (somnolence, nervositГ© et maux de tГЄte) associГ© Г la consommation de cocaГЇne ou d'amphГ©tamines. Il est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г la narcolepsie, des Г©tudes montrant un bГ©nГ©fice pour les travailleurs postГ©s et les pilotes ainsi que pour les Г©quipages des compagnies aГ©riennes.
Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale sous forme de comprimГ©, de gГ©lule ou de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e (libГ©ration prolongГ©e), la dose recommandГ©e Г©tant prise le soir et des doses supplГ©mentaires le matin et le soir. Il est prouvГ© que la cafГ©ine, qui agit pour bloquer les rГ©cepteurs de l'ACh dans le cerveau, agit en bloquant cette inhibition de la MAO-A. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour traiter le TDAH chez l'adulte et est Г©galement utile pour amГ©liorer les symptГґmes de l'insomnie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie. L'ingrГ©dient actif du mГ©dicament est le modafinil, qui est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, et est contrГґlГ© en vertu de l'annexe IV de la United States Controlled Substances Act. En d'autres termes, bien que le modafinil puisse inhiber l'IMAO, il peut Г©galement libГ©rer plus de dopamine, entraГ®nant l'effet sГ©datif/stimulant du mГ©dicament.
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Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les personnes qui doivent maintenir un rythme de travail rГ©gulier ou effectuer un travail postГ©. Le modafinil ne semble pas inhiber ou induire le cytochrome P450 (CYP)3A4 et ne semble pas inhiber le CYP2D6. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© sublingual Г court terme qui peut ГЄtre dissous sous la langue. Il est disponible sous forme de comprimГ© oral solide et de liquide. Dans le cadre de l'Г©tude, 16 volontaires bien formГ©s ont pris 3 doses de Modafinil (100, 200 ou 400 mg) ou un placebo pour Г©valuer leur performance sur une mesure objective et subjective de la somnolence.
Il est disponible en comprimГ©s de 10 mg et 200 mg. C'est un mГ©tabolite actif du mГ©thylphГ©nidate et il a une durГ©e d'action beaucoup plus longue que le composГ© parent. Le modafinil contient Г©galement des ingrГ©dients inactifs tels que le lactose et la cellulose microcristalline. Le modafinil est disponible en comprimГ©s et gГ©lules Г libГ©ration immГ©diate et Г libГ©ration prolongГ©e (rare) et en gГ©lules et solutions. Le modafinil se prГ©sente sous la forme d'un mГ©lange de deux stГ©rГ©oisomГЁres et d'impuretГ©s mineures supplГ©mentaires.
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Le modafinil est approuvГ© comme traitement d'appoint pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes atteintes d'AOS. Le modafinil ne convient pas aux patients qui n'ont pas Г©tГ© informГ©s de son utilisation pour traiter la narcolepsie, car les patients ont signalГ© des incidents de somnolence excessive lorsqu'il a Г©tГ© pris hors AMM. ГЂ ce jour, cependant, les allГ©gations d'amГ©lioration cognitive par le modafinil n'ont pas Г©tГ© prouvГ©es.
On pense que le modafinil a une durГ©e d'action de 4 Г 6 heures. Certains patients, y compris les enfants atteints de TDAH, peuvent souffrir d'insomnie pendant qu'ils prennent du modafinil. Il ne se dissout pas dans les graisses. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© comme activateur cognitif dans les Г©tudes humaines.
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Le modafinil est utilisГ© une ou deux fois par jour selon les individus. Les performances cognitives Г©taient toujours altГ©rГ©es, mais les conditions de test ne reflГ©taient pas pleinement le monde rГ©el. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Modafinil est un nom gГ©nГ©rique pour le mГ©dicament modafinil. Certains ont Г©mis l'hypothГЁse que certains des effets du modafinil pourraient ГЄtre dus Г l'activation agoniste des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 2A.
Le modafinil n'agit pas sur la sГ©rotonine. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г la pollution que le Modafinil. Le modafinil est administrГ© par voie orale et peut ГЄtre pris sous diverses formes, notamment des comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e, des comprimГ©s Г libГ©ration rapide et des capsules de gГ©latine dure. Le modafinil est disponible en 200 mg, 400 mg et 600 mg. Il agit Г©galement sur le rГ©cepteur GABA~A~.
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Des recherches supplémentaires sont nécessaires. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. C'est un puissant stimulant, un agoniste de la dopamine, un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline-dopamine et peut améliorer la signalisation glutamatergique. com affirme que, selon la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis, "le modafinil n'est pas approuvé pour le traitement de conditions médicales et n'est pas non plus conçu comme un outil de diagnostic". Il est recommandé de le prendre au moins une heure avant le début du sommeil normal.
Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence qui survient Г la suite de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, bien qu'il existe des points de vue contradictoires sur sa valeur dans le traitement des symptГґmes du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. Il n'existe actuellement aucune donnГ©e sur l'innocuitГ© du modafinil pour le ronflement ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme un "mГ©dicament intelligent" en raison de cette rГ©ponse variable. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la dopamine joue un rГґle Г la fois dans la motivation et le comportement, et a Г©tГ© associГ©e Г la prise de risque, Г l'impulsivitГ©, Г la recherche de sensations et Г une aversion rГ©duite pour le risque.
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Lorsque vous utilisez modafinil vous aurez une vigilance et des niveaux d'Г©nergie accrus pendant la journГ©e. Il est utilisГ© hors AMM pour augmenter l'Г©veil des personnes souffrant de dГ©calage horaire ou de quarts de travail. L'efficacitГ© du modafinil en tant que thГ©rapie combinГ©e pour l'apnГ©e du sommeil est bien documentГ©e dans les essais cliniques.
п»їLe modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence et la narcolepsie chez les personnes souffrant de somnolence excessive. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central dotГ© d'un nouveau mГ©canisme d'action, diffГ©rent de celui de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate. Il peut ГЄtre nГ©cessaire d'augmenter la dose initiale jusqu'Г une dose maximale de 300 mg avant que l'on puisse s'attendre Г ce que le mГ©dicament produise tous ses effets. Le prendre le soir augmentera les effets du modafinil au coucher le lendemain.
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Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Contrairement Г la plupart des stimulants, le Modafinil ne provoque pas d'effets secondaires stimulants mentaux, cardiovasculaires ou autres. Il traite la somnolence diurne excessive liГ©e Г la narcolepsie et a Г©tГ© approuvГ© pour ces symptГґmes en 1998.
Provigil contient 100 mg de modafinil, qui est la dose maximale disponible. Alors qu'au dГ©but les mГ©canismes d'action prГ©cis du Modafinil ne sont pas clairs, on pense maintenant qu'il a un certain nombre d'effets dans le cerveau qui le rendent efficace pour perturber le sommeil. Chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de psychose, le dГ©marrage du modafinil peut aggraver la psychose, il doit donc ГЄtre utilisГ© avec prudence et avec une titration lente.
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Il est structurellement liГ© Г l'isosorbide, avec lequel il partage une certaine activitГ© pharmacologique sur le SNC, mais il n'active pas le rГ©cepteur de l'hydrate d'isosorbide. Jouvet est devenu convaincu que le Modafinil Г©tait un composГ© complГЁtement nouveau avec un mГ©canisme d'action entiГЁrement diffГ©rent, et a publiГ© trois articles au dГ©but des annГ©es 1970 soutenant ce point de vue. Il est pris par la bouche. Il peut agir en interagissant avec des sites de liaison dans le cerveau qui sont associГ©s au sentiment de vigilance et de concentration.
Chez certaines personnes, il peut provoquer des Г©tourdissements, une bouche sГЁche et de la somnolence. Le modafinil peut augmenter l'Г©veil ou amГ©liorer l'Г©veil. Modafinil fonctionne mieux s'il est pris au moins 24 heures avant un quart de travail. Certaines des interactions qui peuvent survenir lors de la prise de modafinil incluent, mais ne sont pas limitГ©es Г : Actuellement, il y a un manque d'Г©tudes cliniques Г long terme sur l'innocuitГ© et l'efficacitГ© du mГ©dicament. MalgrГ© ses avantages rapportГ©s, la recherche sur son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif n'est pas concluante, le profil d'Г©vГ©nements indГ©sirables est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme faible et il reste Г voir si ses effets cognitifs sont plus puissants et soutenus que le placebo.
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Le modafinil R-diastГ©rГ©omГЁre, Г©tant le plus actif sur le plan pharmacologique, est le seul disponible pour une utilisation clinique. Le dГ©but de l'effet est d'environ deux heures aprГЁs sa prise. Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de l'Г©veil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive chronique du sommeil. Le modafinil agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau.
Les patients ayant des antГ©cГ©dents de maladie rГ©nale ou hГ©patique peuvent Г©galement avoir besoin d'un test sanguin avant de commencer le traitement. Le modafinil a une durГ©e minimale d'effet d'environ 5 heures chez ceux qui le prennent comme indiquГ©. Le modafinil se lie Г un site diffГ©rent de celui des amphГ©tamines, et il y a un manque de rГ©activitГ© croisГ©e pharmacologique entre ces deux types de stimulants. Il a Г©tГ© constatГ© que malgrГ© la dose plus Г©levГ©e, le modafinil ne provoquait pas plus de transitions В«veille-sommeilВ», contrairement Г la cafГ©ine, 40% des personnes de chaque groupe signalant un manque total de sommeil.
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Le modafinil est prescrit au Royaume-Uni pour la narcolepsie depuis 1997 et aux Г‰tats-Unis depuis 2004. Au Royaume-Uni, Modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Le modafinil serait 400 Г 600 % plus efficace que le placebo pour l'apnГ©e du sommeil modГ©rГ©e Г sГ©vГЁre et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. C'est une molГ©cule trГЁs polaire (log P = 0,7), et donc trГЁs soluble dans l'eau (5,8 mg/mL Г 25 В°C). De plus, en raison de sa structure semblable Г celle de l'amphГ©tamine, une surconsommation peut entraГ®ner des problГЁmes similaires Г ceux qui peuvent survenir avec l'amphГ©tamine, tels que la paranoГЇa ou l'hyperactivitГ©.
Toutes les Г©tudes impliquant des enfants ont utilisГ© des doses de 200 mg par jour. Pour agir sur le systГЁme nerveux, le modafinil doit traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant utilisГ© pour traiter les problГЁmes de sommeil pouvant inclure la narcolepsie, l'insomnie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e. Le modafinil n'a pas Г©tГ© largement Г©tudiГ©, la frГ©quence de ses effets secondaires ne peut donc pas ГЄtre dГ©terminГ©e. Г‰tant donnГ© que l'action principale de ce mГ©dicament est d'amГ©liorer l'Г©veil et la cognition, on ne sait pas ce qui se passe au niveau molГ©culaire qui influence rГ©ellement ces processus.
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Le mГ©dicament est identifiГ© par la dГ©nomination commune internationale (DCI) Modafinil. Le modafinil est souvent vendu sous le nom de marque Provigil. Le modafinil est approuvГ© en Europe pour le traitement de la narcolepsie (commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis) et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour amГ©liorer l'Г©veil des personnes souffrant d'un trouble de l'Г©veil du sommeil autre que de 24 heures ou d'un sommeil insuffisant. L'effet sur le cerveau est maintenu pendant plusieurs heures aprГЁs la prise du mГ©dicament. En utilisant ce mГ©dicament, une personne peut devenir alerte, s'amГ©liorer et en faire plus.
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Il est le plus souvent observГ© chez les personnes prГ©disposГ©es Г l'hypercortisolisme en raison de troubles surrГ©naliens ou hypophysaires. L'effet indГ©sirable le plus frГ©quemment signalГ© chez les personnes prenant du modafinil est le mal de tГЄte. Le mГ©canisme d'action du modafinil est inconnu. Son mГ©tabolisme est principalement mГ©diГ© par le foie et il est inactivГ© par les mГЄmes enzymes qui mГ©tabolisent les benzodiazГ©pines. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et est commercialisГ© sous diverses marques dans plus de 50 pays, dont les Г‰tats-Unis.
La prescription du modafinil aux Г‰tats-Unis est supervisГ©e par le Center for Drug Evaluation and Research de la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis. Il est dГ©conseillГ© aux femmes enceintes ou aux mГЁres allaitantes. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un stimulant chimique Г action centrale utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les narcoleptiques, personnes souffrant de troubles du sommeil, ont de faibles niveaux de dopamine dans le cerveau, en raison d'une production insuffisante, ce qui peut entraГ®ner un manque d'Г©veil.
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Cela a conduit au développement d'une médecine spécialement conçue pour augmenter la vigilance sur le lieu de travail et pendant les quarts de travail. Le modafinil agit comme un stimulant en augmentant les concentrations de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau. On pense également que le modafinil agit sur les systèmes noradrénergiques, dopaminergiques et sérotoninergiques du cerveau. Il n'est normalement pas administré par injection.
Le modafinil peut Г©galement provoquer une insomnie de rebond, dans laquelle la qualitГ© du sommeil s'aggrave aprГЁs l'utilisation du modafinil par rapport Г avant. Des Г©tudes ont montrГ© que pendant les 30 premiГЁres minutes aprГЁs le rГ©veil, des performances cognitives optimales (perception, attention, mГ©moire et temps de rГ©action) sont prГ©sentes, avec peu de diffГ©rence de performances entre les Г©nantiomГЁres R et S. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Disponible sous de nombreuses marques, le modafinil est utilisГ© principalement pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles du sommeil qui ne rГ©pondent pas aux traitements courants, ainsi que pour la somnolence associГ©e Г la dГ©pression et au trouble anxieux gГ©nГ©ralisГ©. On pense que le modafinil agit sur l'hypothalamus, une partie du cerveau qui contrГґle une grande partie du cycle veille/sommeil.
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Les adultes peuvent être encouragés à se soumettre régulièrement à un dépistage psychiatrique et à un suivi auprès de professionnels de la santé mentale. Le modafinil a été développé dans les années 1970, par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, pour le traitement de la narcolepsie. Cependant, c'est à de faibles concentrations que le modafinil cible réellement les systèmes de la dopamine, de la sérotonine et de l'histamine, connus pour être impliqués dans la vigilance et la concentration, soutenant son utilisation dans le traitement du TDAH. Si des symptômes apparaissent, le traitement doit être interrompu. La dose recommandée est de 200 à 400 mg le soir, et les effets secondaires les plus fréquemment rapportés avec 200 mg/jour sont les maux de tête, les maux d'estomac et la nervosité.
Aux Г‰tats-Unis, un dosage de 400 mg (200 mg de modafinil deux fois par jour) a Г©tГ© approuvГ© pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil ; cependant, il n'a pas Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement d'autres affections. On rapporte qu'il agit sur plusieurs types de rГ©cepteurs de neurotransmetteurs, y compris les rГ©cepteurs nicotiniques et muscariniques dans le cerveau. La vigilance rГ©siduelle du Modafinil est souvent qualifiГ©e de В« second souffle В». Les mГ©dicaments qui agissent comme agonistes de l'adГ©nosine, tels que la cafГ©ine et la xanthine, agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A, se lient aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, les empГЄchant de se lier aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et inhibant leur activitГ©.
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Cet effet amГ©liore l'Г©veil et amГ©liore la fonction cognitive sans provoquer d'effets secondaires de type psychostimulant. Le modafinil est Г©galement soluble dans les solvants organiques tels que l'acГ©tate d'Г©thyle, l'Г©ther isopropylique, le chloroforme et le dichloromГ©thane. Le modafinil s'est avГ©rГ© bien tolГ©rГ© par les adultes normaux. Il prГ©sente une affinitГ© faible Г modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs D3, D4, D5, D7, D8 et H1. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
Il a Г©tГ© commercialisГ© en Europe sous le nom de Modafinil et a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 par Medafor Pharma. Le modafinil agit en augmentant le niveau de dopamine dans le cerveau. Les noms de marques): Alertec, Modvigil, Provigil, Vigorelle. Il a une demi-vie plasmatique moyenne d'environ quatre heures chez les adultes non privГ©s de sommeil, bien qu'une Г©tude de 17 patients narcoleptiques ait trouvГ© une demi-vie moyenne d'environ six heures et demie.
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Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Dans une analyse Г long terme de deux Г©tudes menГ©es dans les annГ©es 1980, le Modafinil a montrГ© des rГ©sultats positifs. Une revue de 2001 n'a trouvГ© aucune preuve que le modafinil est plus efficace que d'autres mГ©dicaments stimulants et les auteurs ont estimГ© que sa sous-utilisation pourrait ГЄtre liГ©e au profil d'effets secondaires plus favorable (somnolence, nervositГ© et maux de tГЄte) associГ© Г la consommation de cocaГЇne ou d'amphГ©tamines. Les comprimГ©s de 200 mg et 400 mg sont conditionnГ©s en plaquettes thermoformГ©es, tandis que les autres dosages sont conditionnГ©s en flacons. Les patients doivent consulter leur mГ©decin traitant si la dose de 200 mg ou 400 mg n'est pas suffisante pour rГ©pondre Г un problГЁme.
En 2016, seul l'énantiomère d était disponible pour un usage humain aux États-Unis. Si un enfant est traité avec Modafinil, il peut éprouver une réaction hostile telle que l'anxiété, l'agressivité et même une excitation extrême et des symptômes moteurs. Il est formulé en comprimés mous à croquer de 50, 100, 200 et 400 mg, qui sont conçus pour se dissoudre rapidement dans la bouche. Des études d'interaction ont montré que le modafinil n'est pas connu pour être un inhibiteur ou un inducteur du cytochrome P450 (CYP).
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Les effets secondaires courants peuvent inclure l'irritabilitГ©, l'anxiГ©tГ©, l'agitation, les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, l'anxiГ©tГ©, la labilitГ© Г©motionnelle et la confusion. Cependant, une Г©tude rГ©cente a rГ©vГ©lГ© que les effets du modafinil sur la libГ©ration de l'hormone de croissance variaient d'un patient Г l'autre et pouvaient ГЄtre moindres que prГ©vu. Ils peuvent ГЄtre pris Г tout moment de la journГ©e.
Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© sans craindre d'avoir des ennuis avec la police ou d'autres personnes en raison de son profil d'effets secondaires. Une autre Г©tude qui a examinГ© des doses de 100 mg Г 200 mg deux fois par jour a conclu qu'une dose optimale peut varier de 200 mg Г 400 mg par jour pour certaines personnes atteintes de trouble obsessionnel compulsif (TOC) et de frГ©nГ©sie alimentaire. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour les travailleurs qui travaillent des heures irrГ©guliГЁres pour amГ©liorer leur vigilance et leurs performances pendant le travail. Les effets secondaires sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et ne nГ©cessitent pas d'intervention mГ©dicale, bien que les symptГґmes doivent ГЄtre notГ©s.
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Physiquement, le modafinil est un Г©pais blanc Г blanc cassГ©, lГ©gГЁrement acide ou lГ©gГЁrement alcalin transparent Г lГ©gГЁrement opalescent, librement soluble dans l'eau et soluble dans l'alcool, l'Г©ther, le chloroforme et l'Г©ther diГ©thylique. Le modafinil fait partie d'un groupe de mГ©dicaments connus sous le nom d'agents favorisant l'Г©veil, Г©galement appelГ©s agents favorisant l'Г©veil. Une revue de 2001 n'a trouvГ© aucune preuve que le modafinil est plus efficace que d'autres mГ©dicaments stimulants et les auteurs ont estimГ© que sa sous-utilisation pourrait ГЄtre liГ©e au profil d'effets secondaires plus favorable (somnolence, nervositГ© et maux de tГЄte) associГ© Г la consommation de cocaГЇne ou d'amphГ©tamines. Il est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г la narcolepsie, des Г©tudes montrant un bГ©nГ©fice pour les travailleurs postГ©s et les pilotes ainsi que pour les Г©quipages des compagnies aГ©riennes.
Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale sous forme de comprimГ©, de gГ©lule ou de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e (libГ©ration prolongГ©e), la dose recommandГ©e Г©tant prise le soir et des doses supplГ©mentaires le matin et le soir. Il est prouvГ© que la cafГ©ine, qui agit pour bloquer les rГ©cepteurs de l'ACh dans le cerveau, agit en bloquant cette inhibition de la MAO-A. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour traiter le TDAH chez l'adulte et est Г©galement utile pour amГ©liorer les symptГґmes de l'insomnie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie. L'ingrГ©dient actif du mГ©dicament est le modafinil, qui est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, et est contrГґlГ© en vertu de l'annexe IV de la United States Controlled Substances Act. En d'autres termes, bien que le modafinil puisse inhiber l'IMAO, il peut Г©galement libГ©rer plus de dopamine, entraГ®nant l'effet sГ©datif/stimulant du mГ©dicament.
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Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les personnes qui doivent maintenir un rythme de travail rГ©gulier ou effectuer un travail postГ©. Le modafinil ne semble pas inhiber ou induire le cytochrome P450 (CYP)3A4 et ne semble pas inhiber le CYP2D6. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© sublingual Г court terme qui peut ГЄtre dissous sous la langue. Il est disponible sous forme de comprimГ© oral solide et de liquide. Dans le cadre de l'Г©tude, 16 volontaires bien formГ©s ont pris 3 doses de Modafinil (100, 200 ou 400 mg) ou un placebo pour Г©valuer leur performance sur une mesure objective et subjective de la somnolence.
Il est disponible en comprimГ©s de 10 mg et 200 mg. C'est un mГ©tabolite actif du mГ©thylphГ©nidate et il a une durГ©e d'action beaucoup plus longue que le composГ© parent. Le modafinil contient Г©galement des ingrГ©dients inactifs tels que le lactose et la cellulose microcristalline. Le modafinil est disponible en comprimГ©s et gГ©lules Г libГ©ration immГ©diate et Г libГ©ration prolongГ©e (rare) et en gГ©lules et solutions. Le modafinil se prГ©sente sous la forme d'un mГ©lange de deux stГ©rГ©oisomГЁres et d'impuretГ©s mineures supplГ©mentaires.
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Le modafinil est approuvГ© comme traitement d'appoint pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes atteintes d'AOS. Le modafinil ne convient pas aux patients qui n'ont pas Г©tГ© informГ©s de son utilisation pour traiter la narcolepsie, car les patients ont signalГ© des incidents de somnolence excessive lorsqu'il a Г©tГ© pris hors AMM. ГЂ ce jour, cependant, les allГ©gations d'amГ©lioration cognitive par le modafinil n'ont pas Г©tГ© prouvГ©es.
On pense que le modafinil a une durГ©e d'action de 4 Г 6 heures. Certains patients, y compris les enfants atteints de TDAH, peuvent souffrir d'insomnie pendant qu'ils prennent du modafinil. Il ne se dissout pas dans les graisses. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© comme activateur cognitif dans les Г©tudes humaines.
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Le modafinil est utilisГ© une ou deux fois par jour selon les individus. Les performances cognitives Г©taient toujours altГ©rГ©es, mais les conditions de test ne reflГ©taient pas pleinement le monde rГ©el. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Modafinil est un nom gГ©nГ©rique pour le mГ©dicament modafinil. Certains ont Г©mis l'hypothГЁse que certains des effets du modafinil pourraient ГЄtre dus Г l'activation agoniste des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 2A.
Le modafinil n'agit pas sur la sГ©rotonine. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г la pollution que le Modafinil. Le modafinil est administrГ© par voie orale et peut ГЄtre pris sous diverses formes, notamment des comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e, des comprimГ©s Г libГ©ration rapide et des capsules de gГ©latine dure. Le modafinil est disponible en 200 mg, 400 mg et 600 mg. Il agit Г©galement sur le rГ©cepteur GABA~A~.
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Des recherches supplémentaires sont nécessaires. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. C'est un puissant stimulant, un agoniste de la dopamine, un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline-dopamine et peut améliorer la signalisation glutamatergique. com affirme que, selon la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis, "le modafinil n'est pas approuvé pour le traitement de conditions médicales et n'est pas non plus conçu comme un outil de diagnostic". Il est recommandé de le prendre au moins une heure avant le début du sommeil normal.
Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence qui survient Г la suite de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, bien qu'il existe des points de vue contradictoires sur sa valeur dans le traitement des symptГґmes du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. Il n'existe actuellement aucune donnГ©e sur l'innocuitГ© du modafinil pour le ronflement ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme un "mГ©dicament intelligent" en raison de cette rГ©ponse variable. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la dopamine joue un rГґle Г la fois dans la motivation et le comportement, et a Г©tГ© associГ©e Г la prise de risque, Г l'impulsivitГ©, Г la recherche de sensations et Г une aversion rГ©duite pour le risque.
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Lorsque vous utilisez modafinil vous aurez une vigilance et des niveaux d'Г©nergie accrus pendant la journГ©e. Il est utilisГ© hors AMM pour augmenter l'Г©veil des personnes souffrant de dГ©calage horaire ou de quarts de travail. L'efficacitГ© du modafinil en tant que thГ©rapie combinГ©e pour l'apnГ©e du sommeil est bien documentГ©e dans les essais cliniques.
п»їLe modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence et la narcolepsie chez les personnes souffrant de somnolence excessive. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central dotГ© d'un nouveau mГ©canisme d'action, diffГ©rent de celui de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate. Il peut ГЄtre nГ©cessaire d'augmenter la dose initiale jusqu'Г une dose maximale de 300 mg avant que l'on puisse s'attendre Г ce que le mГ©dicament produise tous ses effets. Le prendre le soir augmentera les effets du modafinil au coucher le lendemain.
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Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Contrairement Г la plupart des stimulants, le Modafinil ne provoque pas d'effets secondaires stimulants mentaux, cardiovasculaires ou autres. Il traite la somnolence diurne excessive liГ©e Г la narcolepsie et a Г©tГ© approuvГ© pour ces symptГґmes en 1998.
Provigil contient 100 mg de modafinil, qui est la dose maximale disponible. Alors qu'au dГ©but les mГ©canismes d'action prГ©cis du Modafinil ne sont pas clairs, on pense maintenant qu'il a un certain nombre d'effets dans le cerveau qui le rendent efficace pour perturber le sommeil. Chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de psychose, le dГ©marrage du modafinil peut aggraver la psychose, il doit donc ГЄtre utilisГ© avec prudence et avec une titration lente.
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Il est structurellement liГ© Г l'isosorbide, avec lequel il partage une certaine activitГ© pharmacologique sur le SNC, mais il n'active pas le rГ©cepteur de l'hydrate d'isosorbide. Jouvet est devenu convaincu que le Modafinil Г©tait un composГ© complГЁtement nouveau avec un mГ©canisme d'action entiГЁrement diffГ©rent, et a publiГ© trois articles au dГ©but des annГ©es 1970 soutenant ce point de vue. Il est pris par la bouche. Il peut agir en interagissant avec des sites de liaison dans le cerveau qui sont associГ©s au sentiment de vigilance et de concentration.
Chez certaines personnes, il peut provoquer des Г©tourdissements, une bouche sГЁche et de la somnolence. Le modafinil peut augmenter l'Г©veil ou amГ©liorer l'Г©veil. Modafinil fonctionne mieux s'il est pris au moins 24 heures avant un quart de travail. Certaines des interactions qui peuvent survenir lors de la prise de modafinil incluent, mais ne sont pas limitГ©es Г : Actuellement, il y a un manque d'Г©tudes cliniques Г long terme sur l'innocuitГ© et l'efficacitГ© du mГ©dicament. MalgrГ© ses avantages rapportГ©s, la recherche sur son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif n'est pas concluante, le profil d'Г©vГ©nements indГ©sirables est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme faible et il reste Г voir si ses effets cognitifs sont plus puissants et soutenus que le placebo.
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Le modafinil R-diastГ©rГ©omГЁre, Г©tant le plus actif sur le plan pharmacologique, est le seul disponible pour une utilisation clinique. Le dГ©but de l'effet est d'environ deux heures aprГЁs sa prise. Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de l'Г©veil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive chronique du sommeil. Le modafinil agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau.
Les patients ayant des antГ©cГ©dents de maladie rГ©nale ou hГ©patique peuvent Г©galement avoir besoin d'un test sanguin avant de commencer le traitement. Le modafinil a une durГ©e minimale d'effet d'environ 5 heures chez ceux qui le prennent comme indiquГ©. Le modafinil se lie Г un site diffГ©rent de celui des amphГ©tamines, et il y a un manque de rГ©activitГ© croisГ©e pharmacologique entre ces deux types de stimulants. Il a Г©tГ© constatГ© que malgrГ© la dose plus Г©levГ©e, le modafinil ne provoquait pas plus de transitions В«veille-sommeilВ», contrairement Г la cafГ©ine, 40% des personnes de chaque groupe signalant un manque total de sommeil.
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Le modafinil est prescrit au Royaume-Uni pour la narcolepsie depuis 1997 et aux Г‰tats-Unis depuis 2004. Au Royaume-Uni, Modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Le modafinil serait 400 Г 600 % plus efficace que le placebo pour l'apnГ©e du sommeil modГ©rГ©e Г sГ©vГЁre et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. C'est une molГ©cule trГЁs polaire (log P = 0,7), et donc trГЁs soluble dans l'eau (5,8 mg/mL Г 25 В°C). De plus, en raison de sa structure semblable Г celle de l'amphГ©tamine, une surconsommation peut entraГ®ner des problГЁmes similaires Г ceux qui peuvent survenir avec l'amphГ©tamine, tels que la paranoГЇa ou l'hyperactivitГ©.
Toutes les Г©tudes impliquant des enfants ont utilisГ© des doses de 200 mg par jour. Pour agir sur le systГЁme nerveux, le modafinil doit traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant utilisГ© pour traiter les problГЁmes de sommeil pouvant inclure la narcolepsie, l'insomnie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e. Le modafinil n'a pas Г©tГ© largement Г©tudiГ©, la frГ©quence de ses effets secondaires ne peut donc pas ГЄtre dГ©terminГ©e. Г‰tant donnГ© que l'action principale de ce mГ©dicament est d'amГ©liorer l'Г©veil et la cognition, on ne sait pas ce qui se passe au niveau molГ©culaire qui influence rГ©ellement ces processus.
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Le mГ©dicament est identifiГ© par la dГ©nomination commune internationale (DCI) Modafinil. Le modafinil est souvent vendu sous le nom de marque Provigil. Le modafinil est approuvГ© en Europe pour le traitement de la narcolepsie (commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis) et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour amГ©liorer l'Г©veil des personnes souffrant d'un trouble de l'Г©veil du sommeil autre que de 24 heures ou d'un sommeil insuffisant. L'effet sur le cerveau est maintenu pendant plusieurs heures aprГЁs la prise du mГ©dicament. En utilisant ce mГ©dicament, une personne peut devenir alerte, s'amГ©liorer et en faire plus.