04-09-2025, 05:35 PM
(This post was last modified: 04-09-2025, 06:32 PM by Modafinil Modvigil.)
Cependant, chez le rat, le modafinil peut produire un sommeil Г mouvements oculaires rapides et soutenus similaire Г la cocaГЇne, un comportement qui peut ГЄtre liГ© Г une augmentation de l'Г©veil chez l'homme. Les effets secondaires de ce mГ©dicament peuvent inclure de l'anxiГ©tГ©, de la somnolence, des maux de tГЄte, une perte d'appГ©tit, des nausГ©es, une sГ©cheresse de la bouche, une altГ©ration de l'humeur, une perte de libido et de l'insomnie. C'est un mГ©dicament homologuГ© qui peut ГЄtre pris par voie orale.
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Ces essais ont suggГ©rГ© que le modafinil amГ©liorait les performances d'un certain nombre de fonctions cognitives, notamment l'attention visuelle, l'apprentissage et la mГ©moire. Le modafinil est similaire Г l'amphГ©tamine dans sa capacitГ© Г augmenter l'Г©veil, bien qu'il soit plus sГ©lectif et n'entraГ®ne pas de sentiments d'excitation ou de tension plus forts. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs A1 de l'adГ©nosine pour augmenter la libГ©ration d'AMP cyclique et de calcium. Le spray nasal est appliquГ© au besoin.
Bien que rares, les personnes prenant de l'ergotamine, de la fluoxétine, du fentanyl, de la fluvoxamine, de la mépéridine, de la morphine, de la phénylpropanolamine, de la scopolamine ou des triptans peuvent présenter un risque plus élevé de syndrome sérotoninergique, qui peut mettre la vie en danger et peut inclure fièvre, confusion, agitation, tachycardie , diarrhée et vomissements. Le modafinil est un stimulant, mais il n'a pas les effets secondaires associés aux stimulants plus puissants tels que l'amphétamine. Les patients doivent être traités par un spécialiste du sommeil et des médecins agréés aux États-Unis, au Royaume-Uni et dans d'autres pays qui ont approuvé le modafinil comme médicament sur ordonnance. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.
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La plupart des personnes qui prennent du modafinil se sentent plus Г©veillГ©es et moins somnolentes aprГЁs l'avoir pris. Les hommes qui en prennent doivent ГЄtre prudents s'ils utilisent un inhalateur de poudre, car la poudre fine peut ГЄtre inhalГ©e en mГЄme temps. Le modafinil est liГ© Г plus de 99 % aux protГ©ines plasmatiques. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert au dГ©but des annГ©es 1970 comme une substance aux propriГ©tГ©s stimulantes du SNC, similaire aux amphГ©tamines, qui avaient des propriГ©tГ©s antipaludiques.
Les personnes prenant des mГ©dicaments tels que les bГЄta-bloquants, la digoxine ou le citrate de clomifГЁne peuvent courir un risque accru de dГ©velopper cela. C'est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres. Les autres indications du modafinil sont le traitement du SWSD et le traitement du SAOS lГ©ger. Ses effets secondaires dГ©pendent de la dose, mais aussi de son mГ©canisme d'action. Cependant, l'efficacitГ© et la sГ©curitГ© du modafinil dans le traitement de la narcolepsie-cataplexie (crises invalidantes) n'ont pas Г©tГ© Г©tablies.
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L'augmentation du modafinil chez les personnes ГўgГ©es atteintes de troubles cognitifs lГ©gers est Г l'Г©tude. Le modafinil est chimiquement un dГ©rivГ© phГ©nylisopropylamine d'une N-desmГ©thylphГ©nylisopropylamine. En raison de cette courte demi-vie, il peut ГЄtre pris juste avant de dormir, avec peu de chances qu'une dose de modafinil ait un effet le lendemain. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence lorsqu'il est utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments dГ©presseurs du SNC.
Le modafinil est le plus souvent fourni sous forme de comprimГ©, bien qu'il puisse Г©galement ГЄtre disponible sous d'autres formes telles qu'une capsule, une solution buvable et une suspension buvable. Le modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil aux Г‰tats-Unis depuis 2001. Le modafinil a longtemps Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter diverses autres affections telles que la toxicomanie, la maladie d'Alzheimer, la dГ©pression, le TDAH, le SSPT et d'autres affections. Le modafinil est utilisГ© pour la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut interagir avec de nombreux autres mГ©dicaments, ce qui rend les effets secondaires plus probables.
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Le modafinil est un stimulant du SNC avec un mГ©canisme d'action unique. On dit Г©galement que le modafinil produit d'autres effets, notamment l'analgГ©sie, la sГ©dation et des effets sur le systГЁme cardiovasculaire. On pense Г©galement que le modafinil bloque la dГ©gradation de l'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur qui contribue Г l'Г©veil. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine, augmentant l'activitГ© neuronale dans le SNC.
Il peut ГЄtre utile chez les personnes souffrant de certains troubles psychiatriques ou d'allergies, bien que les preuves ne soient pas concluantes. L'augmentation du modafinil chez les personnes ГўgГ©es atteintes de troubles cognitifs lГ©gers est Г l'Г©tude. Le modafinil amГ©liore la vigilance et diminue la somnolence, cette derniГЁre diminution Г©tant gГ©nГ©ralement plus importante le jour que la nuit. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour aider Г traiter les personnes souffrant de somnolence diurne excessive, y compris celles souffrant de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves et potentiellement mortels, notamment des Г©tourdissements, des convulsions, des hallucinations et des rГ©actions allergiques.
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On pense cependant que cela fonctionne en augmentant la vitesse Г laquelle les signaux nerveux sont envoyГ©s Г travers la synapse. En 1994, un essai utilisant Modafinil pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil a Г©tГ© lancГ©. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil. Des enfants aussi jeunes que trois ans se sont vu prescrire le mГ©dicament, mais il n'est pas recommandГ© aux moins de 18 ans. P.
Alors que le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert pour ses propriГ©tГ©s hypnotiques, son utilisation thГ©rapeutique en tant qu'agent favorisant l'Г©veil continue d'ГЄtre Г©tudiГ©e. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris tard le soir avant le coucher. Il fonctionne en activant le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A, qui produit les effets de l'adГ©nosine dans le cerveau. Bien que le Modafinil soit un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance, les mГ©decins prescrivent gГ©nГ©ralement plutГґt qu'un bricolage mu-dose.
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Le mГ©dicament amГ©liore l'Г©veil en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau. Un formulaire gГ©nГ©rique est plus abordable pour la plupart des gens, car le formulaire de marque peut coГ»ter plusieurs centaines de dollars. Les dosages indiquГ©s sont destinГ©s uniquement Г titre indicatif. Il peut ГЄtre disponible en doses uniques de 300 mg ou 400 mg.
Les rГ©sultats ont indiquГ© que le modafinil Г©tait efficace pour augmenter la durГ©e pendant laquelle un individu restait Г©veillГ© et pour amГ©liorer la mГ©moire de travail sans affecter la capacitГ© des personnes sans narcolepsie Г effectuer une tГўche mentale. En tant que stimulant qui augmente l'Г©veil, l'effet du modafinil dГ©pend du dosage. Le modafinil amГ©liore les performances de la mГ©moire de travail, les mesures de la mГ©moire de travail et la connectivitГ© fonctionnelle entre le cortex prГ©frontal et d'autres zones du cerveau.
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Il amГ©liore la qualitГ© du sommeil chez les patients prГ©sentant des cas d'inertie du sommeil et a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme traitement pour les travailleurs postГ©s qui ont tendance Г ГЄtre fatiguГ©s Г la fin de leur quart de travail. Les effets secondaires courants comprennent les nausГ©es, les maux de tГЄte et les Г©tourdissements. En utilisant Modafinil, il aide Г bien dormir. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, un comprimГ© de 300 mg ou 400 mg peut ГЄtre pris trois fois par jour.
Le modafinil inhibe l'enzyme transporteur de la recapture de la dopamine (DAT) au niveau extracellulaire. Il n'existe pas de version gГ©nГ©rique du modafinil aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est disponible en formulations de 100 mg et 200 mg. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris en une seule dose le matin, mais peut ГЄtre pris plusieurs fois pendant la journГ©e et la nuit. En raison de sa demi-vie accrue comprise entre 6 et 10 heures, il est souvent pris trois fois par jour le matin, le midi et le soir.
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Le mГ©dicament n'est pas mГ©tabolisГ© et peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les femmes enceintes, Г l'exception des femmes atteintes de narcolepsie. Cependant, les recherches sur son efficacitГ© pour cette utilisation ne sont pas concluantes.
Le modafinil est couramment utilisГ© pour ses effets sur la vigilance et l'Г©veil et ses propriГ©tГ©s stimulantes. Sa posologie recommandГ©e pour les adultes est de 100 Г 200 mg par jour, bien que des doses plus Г©levГ©es puissent ГЄtre efficaces. Le modafinil peut Г©galement aider les personnes souffrant d'insomnie. La dose de 200 mg est prise 4 fois par jour.
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Le modafinil agit en amГ©liorant l'activitГ© d'une partie du cerveau appelГ©e locus ceruleus, qui aide Г rГ©guler les niveaux de dopamine. Le modafinil module Г©galement le rГ©cepteur 5-HT6, qui peut ГЄtre impliquГ© dans le mГ©canisme d'action du mГ©dicament. Cette dose s'est avГ©rГ©e avoir le bГ©nГ©fice le plus substantiel et les effets secondaires minimes, en particulier pendant les derniГЁres Г©tapes de l'entraГ®nement lorsque les exigences cognitives augmentent.
En 2008, la commercialisation du modafinil par Eisai a commencГ© Г attirer l'attention juridique. Ces Г©tudes ont conduit Г l'identification d'un dГ©rivГ© actif de l'amphГ©tamine connu sous le nom de A977515. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif.
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Il est approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les patients qui ont pris au moins 10 livres, ou 100 livres ou plus, par rapport Г leur poids corporel habituel. Lorsqu'il est utilisГ© Г ces fins, une dose thГ©rapeutique doit ГЄtre prise pendant 4 Г 6 semaines. Il est classГ© comme stimulant car il cible le systГЁme limbique du cerveau qui joue un rГґle dans la production de dopamine, une hormone responsable des sensations d'excitation.
Une fois qu'il a Г©tГ© pris, il doit ГЄtre pris au moins 7 Г 9 heures plus tard. Cette voie est Г©galement connectГ©e Г une partie du cerveau connue sous le nom de systГЁme limbique qui est associГ©e aux rГ©ponses Г©motionnelles et au plaisir, telles que l'acceptation sociale et la dГ©pendance. C'est l'inhibiteur le plus sГ©lectif de la recapture de la dopamine chez l'homme. Il agit pour permettre un meilleur sommeil, en augmentant le niveau d'Г©veil.
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Certains cas ont Г©tГ© dГ©crits oГ№ les stimulants, tels que les amphГ©tamines, augmentent l'activitГ© nocturne. Le modafinil augmente l'activitГ© des neurotransmetteurs dans le cerveau qui aident au traitement de l'information, comme la dopamine et la noradrГ©naline. Des Г©tudes ont montrГ© que les femmes enceintes qui prennent du modafinil peuvent prГ©senter une augmentation des anomalies fЕ“tales. Les effets secondaires graves comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.
Un comprimГ© de modafinil Г 100 mg Г©quivaut Г 100 mg de poudre de modafinil. Le modafinil semble ГЄtre plus efficace lorsqu'il est pris le matin, mais il peut Г©galement ГЄtre pris Г d'autres moments. Les femmes enceintes, qui allaitent ou envisagent de devenir enceintes ne doivent pas utiliser le mГ©dicament. C'est pourquoi les personnes ayant des antГ©cГ©dents de consommation de drogues illicites courent un risque plus Г©levГ© de rechute et peuvent prГ©senter un risque plus Г©levГ© de dГ©pendance au modafinil.
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Bien qu'il existe des preuves cliniques limitГ©es d'amГ©lioration de la mГ©moire avec le modafinil, une Г©tude antГ©rieure a montrГ© que le modafinil pourrait ne pas amГ©liorer la fonction de mГ©moire Г court terme. Ceux qui ont des problГЁmes cardiaques ou d'autres troubles mГ©taboliques peuvent avoir un risque plus Г©levГ© de rГ©action. Modafinil a Г©tГ© initialement utilisГ© pour traiter la narcolepsie. Le mГ©dicament actif peut ГЄtre dГ©tectГ© en effectuant des tests sanguins et des tests de la fonction hГ©patique doivent ГЄtre effectuГ©s deux jours aprГЁs la prise du mГ©dicament. Le modafinil peut traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique par diffusion passive et y est converti en son mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil.
Le modafinil envoie un signal au cerveau pour continuer Г se rГ©veiller afin d'empГЄcher le processus de sommeil d'aller plus loin. Il ne doit pas ГЄtre pris en conduisant ou en utilisant des machines. Des recherches ont Г©tГ© menГ©es oГ№ des personnes souffrant de troubles du sommeil ont essayГ© d'utiliser Modafinil pour les aider Г s'endormir la nuit et donc Г le prendre le lendemain pour passer la journГ©e. Il est Г©galement dГ©truit par l'exposition aux rayons X, aux rayons UV et Г certains gaz, dont le dioxyde de soufre.
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Les effets indГ©sirables du modafinil ne semblent pas ГЄtre affectГ©s par des variations gГ©nГ©tiques. C'est l'Г©nantiomГЁre positif du modafinil et du mГ©thylphГ©nidate. Il affecte la dopamine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et dans l'Union europГ©enne en 2005.
Le modafinil est vendu sous diverses marques, notamment Rivotril, Diorex, Sun Pharma, Modivit et Modvigil. Les sujets de test ont reçu 100 mg de modafinil (deux comprimés) ou un placebo les jours 1 et 2 d'une étude de 6 jours. Le modafinil a été commercialisé par Novartis en 1994, et il a été approuvé pour la première fois pour le traitement de la narcolepsie en octobre 1998. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du travail posté et à d'autres troubles du sommeil.
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Il semble Г©galement potentialiser l'activitГ© de l'enzyme intracellulaire protГ©ine kinase C. Le modafinil est cependant diffГ©rent de la cafГ©ine en ce que son effet se termine au rГ©veil de la personne. Avertissement concernant le modafinil: L'utilisation prolongГ©e peut entraГ®ner une dГ©pendance. Le modafinil est un mГ©dicament de recherche utilisГ© pour le traitement de l'insomnie et d'autres troubles neurologiques et mГ©dicaux.
Au lieu de cela, la molГ©cule semble fonctionner en empГЄchant les neurones du cycle du sommeil de libГ©rer le neurotransmetteur cocaГЇne, qui active ces neurones, ce qu'elle fait en bloquant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Des Г©tudes ont montrГ© que bien que le modafinil se lie aux mГЄmes rГ©cepteurs cГ©rГ©braux que la dopamine, il a une plus grande puissance en tant qu'inhibiteur du transporteur de la dopamine. Il peut ГЄtre pris en une dose unique ou en doses fractionnГ©es tout au long de la journГ©e. Il est contre-indiquГ© chez les patients souffrant d'hypothyroГЇdie, de glaucome, de maladie pulmonaire, de maladie grave du foie ou des reins, d'hypertension, d'arythmie, ou chez les femmes enceintes ou allaitantes. Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent prendre du modafinil (le mГ©dicament utilisГ© pour la narcolepsie) ainsi que des somnifГЁres.
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MГ©dicament enregistrГ© au niveau fГ©dГ©ral auprГЁs de la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis, le modafinil n'est pas une substance contrГґlГ©e, bien qu'il soit utilisГ© au moins depuis 1994 comme traitement de la somnolence et de la narcolepsie. ГЂ fortes doses, les effets peuvent inclure une agitation, des nausГ©es ou des vomissements. D'autres sites pharmacologiquement actifs comprennent les neurones histaminergiques du noyau tubГ©romammillaire, les neurones hypocrГ©tiniques de l'hypothalamus latГ©ral et les neurones du locus coeruleus.
Il est important de savoir que certains effets secondaires peuvent ne pas apparaГ®tre jusqu'Г une semaine aprГЁs l'arrГЄt de l'utilisation du modafinil. Des rГ©actions dermatologiques graves plus rares peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques. En tant que mГ©dicament, il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique de (S)-Modafinil et ®-Modafinil.
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Le modafinil ne doit pas ГЄtre confondu avec le mГ©dicament sur ordonnance modafinil (nom de marque Provigil) qui est utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. De plus, il peut ГЄtre utilisГ© comme traitement d'appoint pour les troubles cognitifs chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer ou de troubles cognitifs lГ©gers (MCI). Il entre en compГ©tition avec l'adГ©nosine pour le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1.
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Ces essais ont suggГ©rГ© que le modafinil amГ©liorait les performances d'un certain nombre de fonctions cognitives, notamment l'attention visuelle, l'apprentissage et la mГ©moire. Le modafinil est similaire Г l'amphГ©tamine dans sa capacitГ© Г augmenter l'Г©veil, bien qu'il soit plus sГ©lectif et n'entraГ®ne pas de sentiments d'excitation ou de tension plus forts. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs A1 de l'adГ©nosine pour augmenter la libГ©ration d'AMP cyclique et de calcium. Le spray nasal est appliquГ© au besoin.
Bien que rares, les personnes prenant de l'ergotamine, de la fluoxétine, du fentanyl, de la fluvoxamine, de la mépéridine, de la morphine, de la phénylpropanolamine, de la scopolamine ou des triptans peuvent présenter un risque plus élevé de syndrome sérotoninergique, qui peut mettre la vie en danger et peut inclure fièvre, confusion, agitation, tachycardie , diarrhée et vomissements. Le modafinil est un stimulant, mais il n'a pas les effets secondaires associés aux stimulants plus puissants tels que l'amphétamine. Les patients doivent être traités par un spécialiste du sommeil et des médecins agréés aux États-Unis, au Royaume-Uni et dans d'autres pays qui ont approuvé le modafinil comme médicament sur ordonnance. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.
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La plupart des personnes qui prennent du modafinil se sentent plus Г©veillГ©es et moins somnolentes aprГЁs l'avoir pris. Les hommes qui en prennent doivent ГЄtre prudents s'ils utilisent un inhalateur de poudre, car la poudre fine peut ГЄtre inhalГ©e en mГЄme temps. Le modafinil est liГ© Г plus de 99 % aux protГ©ines plasmatiques. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert au dГ©but des annГ©es 1970 comme une substance aux propriГ©tГ©s stimulantes du SNC, similaire aux amphГ©tamines, qui avaient des propriГ©tГ©s antipaludiques.
Les personnes prenant des mГ©dicaments tels que les bГЄta-bloquants, la digoxine ou le citrate de clomifГЁne peuvent courir un risque accru de dГ©velopper cela. C'est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres. Les autres indications du modafinil sont le traitement du SWSD et le traitement du SAOS lГ©ger. Ses effets secondaires dГ©pendent de la dose, mais aussi de son mГ©canisme d'action. Cependant, l'efficacitГ© et la sГ©curitГ© du modafinil dans le traitement de la narcolepsie-cataplexie (crises invalidantes) n'ont pas Г©tГ© Г©tablies.
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Il peut ГЄtre utile chez les personnes souffrant de certains troubles psychiatriques ou d'allergies, bien que les preuves ne soient pas concluantes. L'augmentation du modafinil chez les personnes ГўgГ©es atteintes de troubles cognitifs lГ©gers est Г l'Г©tude. Le modafinil amГ©liore la vigilance et diminue la somnolence, cette derniГЁre diminution Г©tant gГ©nГ©ralement plus importante le jour que la nuit. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour aider Г traiter les personnes souffrant de somnolence diurne excessive, y compris celles souffrant de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves et potentiellement mortels, notamment des Г©tourdissements, des convulsions, des hallucinations et des rГ©actions allergiques.
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On pense cependant que cela fonctionne en augmentant la vitesse Г laquelle les signaux nerveux sont envoyГ©s Г travers la synapse. En 1994, un essai utilisant Modafinil pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil a Г©tГ© lancГ©. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil. Des enfants aussi jeunes que trois ans se sont vu prescrire le mГ©dicament, mais il n'est pas recommandГ© aux moins de 18 ans. P.
Alors que le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert pour ses propriГ©tГ©s hypnotiques, son utilisation thГ©rapeutique en tant qu'agent favorisant l'Г©veil continue d'ГЄtre Г©tudiГ©e. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris tard le soir avant le coucher. Il fonctionne en activant le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A, qui produit les effets de l'adГ©nosine dans le cerveau. Bien que le Modafinil soit un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance, les mГ©decins prescrivent gГ©nГ©ralement plutГґt qu'un bricolage mu-dose.
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Les rГ©sultats ont indiquГ© que le modafinil Г©tait efficace pour augmenter la durГ©e pendant laquelle un individu restait Г©veillГ© et pour amГ©liorer la mГ©moire de travail sans affecter la capacitГ© des personnes sans narcolepsie Г effectuer une tГўche mentale. En tant que stimulant qui augmente l'Г©veil, l'effet du modafinil dГ©pend du dosage. Le modafinil amГ©liore les performances de la mГ©moire de travail, les mesures de la mГ©moire de travail et la connectivitГ© fonctionnelle entre le cortex prГ©frontal et d'autres zones du cerveau.
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Le modafinil inhibe l'enzyme transporteur de la recapture de la dopamine (DAT) au niveau extracellulaire. Il n'existe pas de version gГ©nГ©rique du modafinil aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est disponible en formulations de 100 mg et 200 mg. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris en une seule dose le matin, mais peut ГЄtre pris plusieurs fois pendant la journГ©e et la nuit. En raison de sa demi-vie accrue comprise entre 6 et 10 heures, il est souvent pris trois fois par jour le matin, le midi et le soir.
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Le modafinil est couramment utilisГ© pour ses effets sur la vigilance et l'Г©veil et ses propriГ©tГ©s stimulantes. Sa posologie recommandГ©e pour les adultes est de 100 Г 200 mg par jour, bien que des doses plus Г©levГ©es puissent ГЄtre efficaces. Le modafinil peut Г©galement aider les personnes souffrant d'insomnie. La dose de 200 mg est prise 4 fois par jour.
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Le modafinil agit en amГ©liorant l'activitГ© d'une partie du cerveau appelГ©e locus ceruleus, qui aide Г rГ©guler les niveaux de dopamine. Le modafinil module Г©galement le rГ©cepteur 5-HT6, qui peut ГЄtre impliquГ© dans le mГ©canisme d'action du mГ©dicament. Cette dose s'est avГ©rГ©e avoir le bГ©nГ©fice le plus substantiel et les effets secondaires minimes, en particulier pendant les derniГЁres Г©tapes de l'entraГ®nement lorsque les exigences cognitives augmentent.
En 2008, la commercialisation du modafinil par Eisai a commencГ© Г attirer l'attention juridique. Ces Г©tudes ont conduit Г l'identification d'un dГ©rivГ© actif de l'amphГ©tamine connu sous le nom de A977515. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif.
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Il est approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les patients qui ont pris au moins 10 livres, ou 100 livres ou plus, par rapport Г leur poids corporel habituel. Lorsqu'il est utilisГ© Г ces fins, une dose thГ©rapeutique doit ГЄtre prise pendant 4 Г 6 semaines. Il est classГ© comme stimulant car il cible le systГЁme limbique du cerveau qui joue un rГґle dans la production de dopamine, une hormone responsable des sensations d'excitation.
Une fois qu'il a Г©tГ© pris, il doit ГЄtre pris au moins 7 Г 9 heures plus tard. Cette voie est Г©galement connectГ©e Г une partie du cerveau connue sous le nom de systГЁme limbique qui est associГ©e aux rГ©ponses Г©motionnelles et au plaisir, telles que l'acceptation sociale et la dГ©pendance. C'est l'inhibiteur le plus sГ©lectif de la recapture de la dopamine chez l'homme. Il agit pour permettre un meilleur sommeil, en augmentant le niveau d'Г©veil.
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Certains cas ont Г©tГ© dГ©crits oГ№ les stimulants, tels que les amphГ©tamines, augmentent l'activitГ© nocturne. Le modafinil augmente l'activitГ© des neurotransmetteurs dans le cerveau qui aident au traitement de l'information, comme la dopamine et la noradrГ©naline. Des Г©tudes ont montrГ© que les femmes enceintes qui prennent du modafinil peuvent prГ©senter une augmentation des anomalies fЕ“tales. Les effets secondaires graves comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.
Un comprimГ© de modafinil Г 100 mg Г©quivaut Г 100 mg de poudre de modafinil. Le modafinil semble ГЄtre plus efficace lorsqu'il est pris le matin, mais il peut Г©galement ГЄtre pris Г d'autres moments. Les femmes enceintes, qui allaitent ou envisagent de devenir enceintes ne doivent pas utiliser le mГ©dicament. C'est pourquoi les personnes ayant des antГ©cГ©dents de consommation de drogues illicites courent un risque plus Г©levГ© de rechute et peuvent prГ©senter un risque plus Г©levГ© de dГ©pendance au modafinil.
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Bien qu'il existe des preuves cliniques limitГ©es d'amГ©lioration de la mГ©moire avec le modafinil, une Г©tude antГ©rieure a montrГ© que le modafinil pourrait ne pas amГ©liorer la fonction de mГ©moire Г court terme. Ceux qui ont des problГЁmes cardiaques ou d'autres troubles mГ©taboliques peuvent avoir un risque plus Г©levГ© de rГ©action. Modafinil a Г©tГ© initialement utilisГ© pour traiter la narcolepsie. Le mГ©dicament actif peut ГЄtre dГ©tectГ© en effectuant des tests sanguins et des tests de la fonction hГ©patique doivent ГЄtre effectuГ©s deux jours aprГЁs la prise du mГ©dicament. Le modafinil peut traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique par diffusion passive et y est converti en son mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil.
Le modafinil envoie un signal au cerveau pour continuer Г se rГ©veiller afin d'empГЄcher le processus de sommeil d'aller plus loin. Il ne doit pas ГЄtre pris en conduisant ou en utilisant des machines. Des recherches ont Г©tГ© menГ©es oГ№ des personnes souffrant de troubles du sommeil ont essayГ© d'utiliser Modafinil pour les aider Г s'endormir la nuit et donc Г le prendre le lendemain pour passer la journГ©e. Il est Г©galement dГ©truit par l'exposition aux rayons X, aux rayons UV et Г certains gaz, dont le dioxyde de soufre.
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Les effets indГ©sirables du modafinil ne semblent pas ГЄtre affectГ©s par des variations gГ©nГ©tiques. C'est l'Г©nantiomГЁre positif du modafinil et du mГ©thylphГ©nidate. Il affecte la dopamine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et dans l'Union europГ©enne en 2005.
Le modafinil est vendu sous diverses marques, notamment Rivotril, Diorex, Sun Pharma, Modivit et Modvigil. Les sujets de test ont reçu 100 mg de modafinil (deux comprimés) ou un placebo les jours 1 et 2 d'une étude de 6 jours. Le modafinil a été commercialisé par Novartis en 1994, et il a été approuvé pour la première fois pour le traitement de la narcolepsie en octobre 1998. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du travail posté et à d'autres troubles du sommeil.
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Il semble Г©galement potentialiser l'activitГ© de l'enzyme intracellulaire protГ©ine kinase C. Le modafinil est cependant diffГ©rent de la cafГ©ine en ce que son effet se termine au rГ©veil de la personne. Avertissement concernant le modafinil: L'utilisation prolongГ©e peut entraГ®ner une dГ©pendance. Le modafinil est un mГ©dicament de recherche utilisГ© pour le traitement de l'insomnie et d'autres troubles neurologiques et mГ©dicaux.
Au lieu de cela, la molГ©cule semble fonctionner en empГЄchant les neurones du cycle du sommeil de libГ©rer le neurotransmetteur cocaГЇne, qui active ces neurones, ce qu'elle fait en bloquant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Des Г©tudes ont montrГ© que bien que le modafinil se lie aux mГЄmes rГ©cepteurs cГ©rГ©braux que la dopamine, il a une plus grande puissance en tant qu'inhibiteur du transporteur de la dopamine. Il peut ГЄtre pris en une dose unique ou en doses fractionnГ©es tout au long de la journГ©e. Il est contre-indiquГ© chez les patients souffrant d'hypothyroГЇdie, de glaucome, de maladie pulmonaire, de maladie grave du foie ou des reins, d'hypertension, d'arythmie, ou chez les femmes enceintes ou allaitantes. Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent prendre du modafinil (le mГ©dicament utilisГ© pour la narcolepsie) ainsi que des somnifГЁres.
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MГ©dicament enregistrГ© au niveau fГ©dГ©ral auprГЁs de la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis, le modafinil n'est pas une substance contrГґlГ©e, bien qu'il soit utilisГ© au moins depuis 1994 comme traitement de la somnolence et de la narcolepsie. ГЂ fortes doses, les effets peuvent inclure une agitation, des nausГ©es ou des vomissements. D'autres sites pharmacologiquement actifs comprennent les neurones histaminergiques du noyau tubГ©romammillaire, les neurones hypocrГ©tiniques de l'hypothalamus latГ©ral et les neurones du locus coeruleus.
Il est important de savoir que certains effets secondaires peuvent ne pas apparaГ®tre jusqu'Г une semaine aprГЁs l'arrГЄt de l'utilisation du modafinil. Des rГ©actions dermatologiques graves plus rares peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques. En tant que mГ©dicament, il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique de (S)-Modafinil et ®-Modafinil.
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Le modafinil ne doit pas ГЄtre confondu avec le mГ©dicament sur ordonnance modafinil (nom de marque Provigil) qui est utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. De plus, il peut ГЄtre utilisГ© comme traitement d'appoint pour les troubles cognitifs chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer ou de troubles cognitifs lГ©gers (MCI). Il entre en compГ©tition avec l'adГ©nosine pour le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1.