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#55
Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique. Un sevrage brutal du modafinil peut provoquer de l'agitation, de la dГ©pression et de l'anxiГ©tГ©. Un dГ©but d'action rapide, gГ©nГ©ralement dans les 30 minutes, est observГ© avec une dose unique. Le modafinil est commercialisГ© en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis.

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AprГЁs 15 ans, la dГ©couverte rГ©volutionnaire de ses propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de la cognition a finalement attirГ© l'attention des sociГ©tГ©s pharmaceutiques qui dГ©veloppent des mГ©dicaments pour amГ©liorer les performances physiques et cognitives depuis de nombreuses annГ©es. Le modafinil agit en bloquant un neurotransmetteur inhibiteur appelГ© adГ©nosine, inhibant l'action des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau qui inhibent l'activitГ© des neurones dans le cerveau. Il est recommandГ© que les doses de modafinil soient titrГ©es au cas par cas, avec une Г©valuation du patient pour dГ©terminer la dose optimale. Il est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence due au travail postГ© et Г  la narcolepsie.

Le modafinil est commercialisГ© pour le traitement des troubles du sommeil chez l'homme et est vendu aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil. En Europe, ils peuvent ГЄtre de l'ordre de 20 mg Г  100 mg. Il est Г©galement vendu sous la marque Modalert. C'est gГ©nГ©ralement un stimulant plus fort et plus durable.

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Il est commercialisГ© par H. Contrairement aux amphГ©tamines, le modafinil n'augmente pas la sГ©crГ©tion de dopamine dans le circuit mГ©solimbique (voie de la rГ©compense) et n'est pas associГ© Г  l'euphorie. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration en 1998 pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie.

La forme gГ©nГ©rique est disponible dans une variГ©tГ© de dosages. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris par voie orale, mais peut ГЄtre administrГ© avec ou sans nourriture. Le mГ©canisme proposГ©, dans un brevet amГ©ricain de 1971, pour le modafinil est une action directe sur le systГЁme nerveux central, en particulier la zone hypothalamique du cerveau qui, Г  son tour, stimule la production de substances adrГ©nergiques centrales.

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Le modafinil empГЄche l'adГ©nosine d'affecter le cortex frontal et inhibe ainsi les effets somnifГЁres de l'adГ©nosine. Le modafinil est un stimulant du SNC, ce qui signifie qu'il stimule le systГЁme nerveux central. Le modafinil agit sur les cellules sГ©rotoninergiques du mГ©sencГ©phale de la mГЄme maniГЁre que d'autres agents sГ©rotoninergiques comme les ISRS. On pense que tous les composants actifs de Modafinil agissent sur des zones spГ©cifiques du cerveau impliquГ©es dans l'excitation. Bien qu'il ait des utilisations hors AMM, ses recherches sur l'amГ©lioration cognitive en sont encore au stade expГ©rimental.

Au Royaume-Uni, le modafinil est prescrit sous le nom d'Armodafinil et vendu sous le nom commercial Provigil. Il peut augmenter la recapture de la dopamine dans le striatum et le cortex prГ©frontal, ce qui peut expliquer pourquoi il a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour traiter la fatigue chez les patients souffrant de dГ©pression. Cela permet aux gens de dormir la nuit tout en prenant une seule dose matinale de modafinil et d'Г©viter la privation de sommeil habituelle associГ©e Г  plusieurs doses nocturnes.

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On pense que le modafinil rГ©duit potentiellement le risque d'hypertension, d'obГ©sitГ©, d'insuffisance cardiaque et/ou d'autres maladies cardiovasculaires. La majoritГ© des cas sont idiopathiques (ou sporadiques). Le R-10012 est le principal mГ©tabolite actif du Modafinil.

Il a une affinitГ© faible Г  modГ©rГ©e pour le transporteur de la dopamine et une affinitГ© de liaison modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 1A et 5-HT2A. Le modafinil agit sur le systГЁme dopaminergique du cerveau, qui impacte un certain nombre de fonctions physiologiques et est impliquГ© dans les sensations de plaisir et de rГ©compense. Il est disponible en capsules de 160 mg, 200 mg, 240 mg, 300 mg, 400 mg et 450 mg.

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Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Une revue de 2001 n'a trouvГ© aucune preuve que le modafinil est plus efficace que d'autres mГ©dicaments stimulants et les auteurs ont estimГ© que sa sous-utilisation pourrait ГЄtre liГ©e au profil d'effets secondaires plus favorable (somnolence, nervositГ© et maux de tГЄte) associГ© Г  la consommation de cocaГЇne ou d'amphГ©tamines. Dans plusieurs Г©tudes, le modafinil a amГ©liorГ© l'attention et la mГ©moire de travail. Le modafinil agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil est trГЁs mal absorbГ©, atteignant des concentrations plasmatiques maximales infГ©rieures Г  2 %.

En avril 2018, la FDA a autorisГ© l'utilisation du modafinil chez les enfants, ce qui en fait le premier mГ©dicament contre la somnolence due Г  la narcolepsie approuvГ© pour la population pГ©diatrique. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois en France en tant que mГ©dicament expГ©rimental dans les annГ©es 1970 et a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical pour la premiГЁre fois en France en 1994, et approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998. Le mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© commercialisГ© pour son utilisation en tant que stimulant favorisant l'Г©veil, bien qu'il n'y ait aucune preuve scientifique qu'il puisse amГ©liorer le fonctionnement cognitif pendant l'Г©veil.

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Le modafinil a pour effet principal d'amГ©liorer l'Г©veil du SNC Г  des doses de 200 Г  400 mg. Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). AprГЁs 15 ans, la dГ©couverte rГ©volutionnaire de ses propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de la cognition a finalement attirГ© l'attention des sociГ©tГ©s pharmaceutiques qui dГ©veloppent des mГ©dicaments pour amГ©liorer les performances physiques et cognitives depuis de nombreuses annГ©es. Certaines personnes ont signalГ© des vomissements pendant l'utilisation. Tout effet indГ©sirable peut ГЄtre Г©vitГ© en prenant Modafinil comme indiquГ©.

Il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif chez les personnes atteintes du syndrome de fatigue chronique et d'apnГ©e du sommeil. Le modafinil oral est mal absorbГ© s'il est pris avec de la nourriture, et mal avec des repas riches en graisses et faibles en graisses.

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Cependant, les preuves disponibles Г  ce jour concernant les effets comportementaux du modafinil sont mitigГ©es. Il est gГ©nГ©ralement dosГ© Г  200 mg (un comprimГ©) avant le coucher. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour traiter la narcolepsie (cataplexie), les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Des doses de modafinil de 100 mg ou 200 mg une fois par jour (selon la formulation) est un point de dГ©part commun pour l'utilisation. Bien que la somnolence associГ©e Г  ces troubles puisse survenir Г  tout moment de la journГ©e, elle est le plus souvent observГ©e aux premiГЁres heures du matin.

Modafinil est approuvГ© pour une utilisation chez les personnes atteintes de narcolepsie-cataplexie, ainsi que de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament trГЁs sГ»r, mais l'ancienne gГ©nГ©ration de modafinil avec des concentrations sanguines plus faibles de cafГ©ine et de modafinil peut prГ©senter un risque de syndrome sГ©rotoninergique s'il n'est pas utilisГ© avec prudence. Il est Г©galement utilisГ© pour augmenter l'Г©veil et rГ©duire la fatigue mentale chez les personnes qui se remettent d'un dГ©calage horaire ou qui peuvent retourner au travail aprГЁs un long voyage. Il peut Г©galement inhiber le systГЁme du cytochrome P450. Le modafinil est rГ©putГ© parmi les athlГЁtes comme un mГ©dicament amГ©liorant la performance utilisГ© pour augmenter l'Г©nergie et la concentration.

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Ce mГ©dicament a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la maladie avant que d'autres mГ©dicaments similaires sur le marchГ© ne soient approuvГ©s, tels que Stramadol et Provigil. En augmentant la dopamine dans le cerveau, Modafinil crГ©e le sentiment de vigilance mentale en agissant sur les voies des neurotransmetteurs catГ©cholamines dans le cerveau. Cela prend la forme d'une somnolence excessive et d'un manque de concentration ou de maintien de l'Г©nergie, entraГ®nant des problГЁmes de fonctionnement physique et social. Dans une autre Г©tude, le Modafinil s'est avГ©rГ© augmenter la vigilance et amГ©liorer l'attention chez les personnes souffrant d'insomnie. La question de savoir si le modafinil peut augmenter la capacitГ© de traitement mental est dГ©battue depuis des dГ©cennies.

Dans l'Union europГ©enne, le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie. Pour les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil ou de travail postГ©, la dose doit ГЄtre prise 12 heures avant le coucher. L'utilisation de Modafinil dans les 2 semaines suivant l'arrГЄt de l'utilisation Г  long terme d'un mГ©dicament IMAO est contre-indiquГ©e. Il peut Г©galement causer des maux de tГЄte chez certaines personnes, un effet secondaire courant.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Ne prenez pas ce mГ©dicament si vous souffrez de migraine, d'antГ©cГ©dents de maladie coronarienne, de crise cardiaque, d'hypertension ou d'hypotension artГ©rielle, d'allergies Г  d'autres substances ou d'hyperthyroГЇdie. La tolГ©rance Г  ses effets se dГ©veloppe aprГЁs une pГ©riode de plusieurs semaines Г  plusieurs mois.

Les preuves empiriques de l'efficacitГ© et de l'innocuitГ© du modafinil sont mitigГ©es. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e. Il est Г©galement efficace pour traiter les personnes souffrant de somnolence excessive due au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le nom de mГ©dicament Modalert et modafinil sont synonymes.

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Les pilules Г  libГ©ration prolongГ©e et Г  libГ©ration prolongГ©e restent plus longtemps dans le corps et peuvent prГ©venir un syndrome de sevrage important la premiГЁre fois que vous arrГЄtez de les utiliser. Selon des Г©tudes prГ©cliniques, le mГ©canisme du modafinil semble ГЄtre similaire Г  l'action des ampakines, mais prГ©sente des diffГ©rences, notamment en ce qui concerne la durГ©e de son effet. En 2012, un examen des rГ©sultats a conclu que des preuves plus fiables de l'efficacitГ© du modafinil chez les sujets humains n'Г©taient pas disponibles. En Europe, il est approuvГ© pour les conditions susmentionnГ©es ainsi que le modafinil (200 mg) pour le traitement somnolence associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  la narcolepsie.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher. Il peut ГЄtre pris sans Г©gard Г  la nourriture. Il est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2 et est Г©liminГ© Г  la fois sous forme de mГ©tabolite inactif et de mГ©tabolite actif.

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Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Les tГўches ont Г©tГ© effectuГ©es avec et sans prise de modafinil, et les chercheurs n'ont trouvГ© aucune amГ©lioration significative sur aucune des tГўches. La dose recommandГ©e de modafinil est de 100 Г  200 mg trois fois par jour. On craint qu'il ne provoque des changements de comportement chez les enfants. Des Г©tudes sur la gamme de doses de modafinil de la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis ont suggГ©rГ© une dose quotidienne de 200 Г  400 milligrammes, Г  condition que le patient dorme 16 heures ou plus par jour et maintienne des habitudes de sommeil normales.

Le modafinil est un mГ©dicament favorisant l'Г©veil qui est utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive causГ©e par l'apnГ©e obstructive du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la narcolepsie. En 2016, Medco a dГ©posГ© une demande abrГ©gГ©e de nouveau mГ©dicament (ANDA) auprГЁs de la FDA demandant l'autorisation de fabriquer une version gГ©nГ©rique ersatz de Modafinil Г  usage mГ©dical. Dans l'Union europГ©enne, Modafinil 50mg est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique et n'est pas approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis. Les chercheurs ont obtenu des rГ©sultats incohГ©rents quant Г  savoir si le modafinil affecte les rГ©cepteurs de la dopamine, de la noradrГ©naline ou de la sГ©rotonine, ou s'il affecte les canaux ioniques voltage-dГ©pendants. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres : ®- et (S)-modafinil.

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Certaines marques de modafinil ont une dose plus Г©levГ©e de 400 mg. AmphГ©tamine, le modafinil est dГ©rivГ© de la famille des composГ©s amphГ©tamine/phenmГ©trazine, un groupe de composГ©s qui comprend le mГ©thylphГ©nidate. Modafinil fonctionne en augmentant l'activitГ© du systГЁme limbique (centre Г©motionnel du cerveau), ainsi que l'hypothalamus qui influence les habitudes de sommeil.

Il est Г©galement utilisГ© pour augmenter la vigilance sur le lieu de travail oГ№ la capacitГ© de se concentrer, de se concentrer et de rГ©agir aux interruptions et aux alertes est nГ©cessaire. Les effets secondaires du modafinil sont dГ©crits comme "relativement lГ©gers". Il n'est pas recommandГ© aux personnes dГ©primГ©es ou anxieuses, car cela peut aggraver leurs symptГґmes.

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C'est un puissant inhibiteur de la libГ©ration d'histamine par les mastocytes, et les rГ©cepteurs H1 sont abondamment exprimГ©s dans les mastocytes. Lorsqu'une personne est Г©veillГ©e, la dopamine et la norГ©pinГ©phrine agissent dans le cortex externe du cerveau; cette partie du cerveau rГ©gule la capacitГ© de penser, de se souvenir, de rГ©soudre des problГЁmes et d'effectuer d'autres tГўches mentales. Le modafinil n'est pas destinГ© Г  remplacer le sommeil et ne remplace pas le sommeil. Bien que le modafinil ait Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour traiter le TDAH, les preuves suggГЁrent qu'il pourrait ГЄtre utile dans le traitement de troubles tels que l'insomnie, la narcolepsie et les troubles du travail postГ©. Les patients souffrant de troubles psychiatriques peuvent Г©galement ГЄtre exposГ©s Г  un risque accru de cet effet secondaire.
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