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Il agit en agissant sur les parties du cerveau qui contrГґlent le sommeil. Il s'est avГ©rГ© qu'il agissait comme antagoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D2 et D3 ainsi que comme agoniste partiel du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A. L'utilisateur doit prendre la dose habituelle avant de se coucher, pendant au moins trois jours. Comme le Ritalin, le modafinil modifie les actions des neurotransmetteurs dans le cerveau. Chez les enfants, 2 Г  3 mg/kg de poids corporel peuvent ГЄtre nГ©cessaires, bien que des doses allant jusqu'Г  10 mg/kg soient rapportГ©es.

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Puisqu'il s'agit d'un stimulant, le modafinil stimule le cerveau et le système nerveux. Il est généralement pris selon un calendrier fixe pouvant inclure un essai contrôlé par placebo de 3 à 4 semaines. Il est structurellement lié à un méthylphénidate à base d'amphétamine mais agit sur les récepteurs alpha1-adrénergiques et 5-HT1A de la sérotonine. Leader commercial dans le développement de nouveaux médicaments contre la maladie de Parkinson et le cancer, cette société française a développé de nombreux autres médicaments de synthèse pour différentes maladies. L'utilisation à long terme du médicament peut entraîner une tolérance et une dépendance chez certains.